近日，單楊院士團隊李高陽研究員在國際期刊《Carbohydrate Polymers》（中科院一區TOP期刊，IF：10.7） 上發表題為“Redox-responsive self-assembled HG-type pectin nanomicelles for alleviating chronic alcoholic liver injury in mice”的研究性論文。湖南大學研究生院隆平分院2021級博士研究生亢靈濤與常霞博士為共同第一作者，李高陽研究員和郭佳婧研究員為論文的通訊作者。
聚半乳糖醛酸（PA，HG型果膠），作為植物細胞壁中主要果膠成分，是由α-1,4-D-半乳糖醛酸單元構成的線性多糖。大量研究證實，HG型果膠在生物體內具有廣泛的生理活性，包括抗癌、免疫調節、抗氧化、腸道菌群正向調節等生物學功能。基于這些獨特的生物學特性，果膠近年來已成為開發新型功能因子遞送體系的重要材料，在提升功能因子生物活性方面展現出巨大潛力。然而值得注意的是，針對特定結構HG型果膠在功能響應性聚合物膠束構建中的應用研究，目前相關系統性研究報道較為匱乏。齊墩果酸（Oleanolic acid，OA）是一種五環三萜類化合物，具有廣泛的藥理活性，包括保肝、降血糖、降血脂、抗腫瘤等作用。然而，該化合物存在明顯的理化性質缺陷，主要表現為水溶性差、細胞吸收能力不足以及在胃腸道中溶出速率緩慢，這些因素共同導致其口服生物利用度較低，限制了其在功能性食品和醫藥領域的應用開發。因此，通過新型制劑技術改善齊墩果酸的溶解性和生物利用度具有重要的研究價值，拓展其在功能性食品或輔助治療藥物的開發應用。
目前，關于HG型果膠和齊墩果酸的協同作用效果尚未見系統研究報道。該研究團隊引入3,3'-二硫代二丙酸（SS）作為活性氧（ROS）響應性鍵，通過碳二亞胺化學法連接PA和OA，構建具有氧化還原響應特性的兩親性聚合物（PA-SS-OA）。該設計旨在實現以下優勢：（1）顯著提升OA的水溶性和生物利用度；（2）利用酒精代謝過程中高ROS微環境實現OA的精準釋放；（3）發揮PA與OA的協同保肝效應。研究結果表明，通過PA-SS-OA聚合物膠束遞送系統的構建，OA水溶性得到了顯著提升。該聚合物膠束表現出顯著的氧化還原響應性釋放特性，并保持優良的生物安全性。同時，在慢性酒精性肝損傷小鼠模型中，PA-SS-OA表現出顯著的保肝效果。HG型果膠可有效改善齊墩果酸的溶解性和生物利用度，首次證實了果膠和齊墩果酸通過化學偶聯實現協同保肝作用。該研究為構建精準遞送體系以提升活性成分的生物利用度提供了新的理論依據和技術路徑。
日期：2025-05-06
聚半乳糖醛酸（PA，HG型果膠），作為植物細胞壁中主要果膠成分，是由α-1,4-D-半乳糖醛酸單元構成的線性多糖。大量研究證實，HG型果膠在生物體內具有廣泛的生理活性，包括抗癌、免疫調節、抗氧化、腸道菌群正向調節等生物學功能。基于這些獨特的生物學特性，果膠近年來已成為開發新型功能因子遞送體系的重要材料，在提升功能因子生物活性方面展現出巨大潛力。然而值得注意的是，針對特定結構HG型果膠在功能響應性聚合物膠束構建中的應用研究，目前相關系統性研究報道較為匱乏。齊墩果酸（Oleanolic acid，OA）是一種五環三萜類化合物，具有廣泛的藥理活性，包括保肝、降血糖、降血脂、抗腫瘤等作用。然而，該化合物存在明顯的理化性質缺陷，主要表現為水溶性差、細胞吸收能力不足以及在胃腸道中溶出速率緩慢，這些因素共同導致其口服生物利用度較低，限制了其在功能性食品和醫藥領域的應用開發。因此，通過新型制劑技術改善齊墩果酸的溶解性和生物利用度具有重要的研究價值，拓展其在功能性食品或輔助治療藥物的開發應用。
目前，關于HG型果膠和齊墩果酸的協同作用效果尚未見系統研究報道。該研究團隊引入3,3'-二硫代二丙酸（SS）作為活性氧（ROS）響應性鍵，通過碳二亞胺化學法連接PA和OA，構建具有氧化還原響應特性的兩親性聚合物（PA-SS-OA）。該設計旨在實現以下優勢：（1）顯著提升OA的水溶性和生物利用度；（2）利用酒精代謝過程中高ROS微環境實現OA的精準釋放；（3）發揮PA與OA的協同保肝效應。研究結果表明，通過PA-SS-OA聚合物膠束遞送系統的構建，OA水溶性得到了顯著提升。該聚合物膠束表現出顯著的氧化還原響應性釋放特性，并保持優良的生物安全性。同時，在慢性酒精性肝損傷小鼠模型中，PA-SS-OA表現出顯著的保肝效果。HG型果膠可有效改善齊墩果酸的溶解性和生物利用度，首次證實了果膠和齊墩果酸通過化學偶聯實現協同保肝作用。該研究為構建精準遞送體系以提升活性成分的生物利用度提供了新的理論依據和技術路徑。
日期：2025-05-06
