日前，中國農業科學院果樹研究所果品質量安全課題組利用室內靶標生物活性試驗、非靶標環境毒性試驗開展了噁唑菌酮立體選擇性活性和毒性研究，同時采用分子對接技術對立體選擇性的分子機制進行了初步解析，相關研究成果以題為“Chiral Fungicide Famoxadone: Stereoselective Bioactivity, AquaticToxicity, and Environmental Behavior in Soils”在線發表在學術期刊《Journal of Agricultural and Food Chemistry》上，論文通訊作者、第一作者徐國鋒。
噁唑菌酮是一種高效、廣譜性手性殺菌劑，現有生產和銷售的噁唑菌酮都是以外消旋體形式存在的，其作用機制是抑制呼吸鏈電子傳遞，從而造成ADP→ATP氧化磷酸作用的終止，病原菌細胞由于能量缺失而死亡。手性農藥的立體異構體具有不同的空間結構，在手性環境下具有不相同的活性。該研究首次明確了噁唑菌酮對映體的立體選擇性活性和毒性差異，其中噁唑菌酮對映體及原藥對蘋果炭疽病等5種病原菌的活性順序均為：S-（+）-噁唑菌酮>Rac-噁唑菌酮>R-（-）-噁唑菌酮；對羊角月牙藻等3種水生生物的毒性存在差異，毒性順序均為：R-（-）-噁唑菌酮>S-（+）-噁唑菌酮>Rac-噁唑菌酮。在有氧培養條件下， R-（-）-噁唑菌酮降解速度快于S-（+）-噁唑菌酮，導致S-（+）-噁唑菌酮相對富集；在無氧培養條件下，噁唑菌酮對映體在土壤中不存在對映體選擇性降解。該研究為噁唑菌酮手性單體農藥的開發和環境評價提供了有利的技術支撐。
該研究得到中國農業科學院科技創新工程（CAAS-ASTIP、CAAS-ZDRW202011）、國家果品質量安全風險評估專項（GJFP2019011）等項目的資助。
日期：2021-08-17
噁唑菌酮是一種高效、廣譜性手性殺菌劑，現有生產和銷售的噁唑菌酮都是以外消旋體形式存在的，其作用機制是抑制呼吸鏈電子傳遞，從而造成ADP→ATP氧化磷酸作用的終止，病原菌細胞由于能量缺失而死亡。手性農藥的立體異構體具有不同的空間結構，在手性環境下具有不相同的活性。該研究首次明確了噁唑菌酮對映體的立體選擇性活性和毒性差異，其中噁唑菌酮對映體及原藥對蘋果炭疽病等5種病原菌的活性順序均為：S-（+）-噁唑菌酮>Rac-噁唑菌酮>R-（-）-噁唑菌酮；對羊角月牙藻等3種水生生物的毒性存在差異，毒性順序均為：R-（-）-噁唑菌酮>S-（+）-噁唑菌酮>Rac-噁唑菌酮。在有氧培養條件下， R-（-）-噁唑菌酮降解速度快于S-（+）-噁唑菌酮，導致S-（+）-噁唑菌酮相對富集；在無氧培養條件下，噁唑菌酮對映體在土壤中不存在對映體選擇性降解。該研究為噁唑菌酮手性單體農藥的開發和環境評價提供了有利的技術支撐。
該研究得到中國農業科學院科技創新工程（CAAS-ASTIP、CAAS-ZDRW202011）、國家果品質量安全風險評估專項（GJFP2019011）等項目的資助。
日期：2021-08-17
