近日，山東省農業科學院家禽所在中科院1區Top期刊《Bioorganic Chemistry》（IF=5.3）上發表了題為“Antibiotic resistance and drug modification: Synthesis, characterization and bioactivity of newly modified potent pleuromutilin derivatives with a substituted piperazine moiety”的論文，系統報道了截短側耳素衍生物的篩選研究。家禽所林樹乾博士和衣云鵬博士為該論文第一通訊作者和第一作者。文章鏈接：https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2023.106353.
截短側耳素（pleuromutilin）是一種三環二萜類廣譜抗生素，1951年首先由學者Kavanagh等從擔子菌Pleurotus mutilis及P?passeckerianus中分離得到，已發現擔子菌綱斜蓋菇（C litopilus）屬中11個真菌能產生此類抗生素。獸藥專用抗生素泰妙菌素和沃尼妙林都屬于截短側耳素衍生物。
本研究通過對截短側耳素，通過引入氨基酸側鏈增強截短側耳素衍生物的抗菌活性，最終獲得一個具有較好抗菌活性的衍生物。該化合物對金黃色葡萄球菌及其耐藥菌具有顯著的體內和體外抗菌活性。此研究為截短側耳素的衍生改造提供了新思路，在實驗結果上表現良好，為新獸藥研發做出了貢獻。（撰寫：新型獸藥創制團隊 衣云鵬 核稿：韓偉）
日期：2023-01-31
截短側耳素（pleuromutilin）是一種三環二萜類廣譜抗生素，1951年首先由學者Kavanagh等從擔子菌Pleurotus mutilis及P?passeckerianus中分離得到，已發現擔子菌綱斜蓋菇（C litopilus）屬中11個真菌能產生此類抗生素。獸藥專用抗生素泰妙菌素和沃尼妙林都屬于截短側耳素衍生物。
本研究通過對截短側耳素，通過引入氨基酸側鏈增強截短側耳素衍生物的抗菌活性，最終獲得一個具有較好抗菌活性的衍生物。該化合物對金黃色葡萄球菌及其耐藥菌具有顯著的體內和體外抗菌活性。此研究為截短側耳素的衍生改造提供了新思路，在實驗結果上表現良好，為新獸藥研發做出了貢獻。（撰寫：新型獸藥創制團隊 衣云鵬 核稿：韓偉）
日期：2023-01-31
