近日，華南農業大學食品學院肖杰教授（廣東省功能食品活性物重點實驗室副主任、廣東省功能食品穩態增效遞送技術創新研究團隊帶頭人）以通訊作者身份就食品功能因子穩態增效遞送體系創建原理和技術在Journal of controlled release （IF 11.467；JCR一區TOP） 發表了重要研究性論文“Intervention effects of multilayer core-shell particles on colitis amelioration mechanisms of capsaicinhttps://doi.org/10.1016/j.jconrel.2022.09.041”。此前，就該研究方向分別以第一/通訊作者發表一篇Critical Reviews in Food Science and Nutrition （IF 12.258；JCR一區TOP）“Updated design strategies of functional delivery systems for achieving maximized bioefficacy of dietary bioactive compounds. https://doi.org/10.1080/10408398.2022.2109583”，以及一篇Journal of controlled release （IF 11.467；JCR一區TOP）“Intervention effects of delivery vehicles on the therapeutic efficacy of 6-gingerol on colitis. https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2022.06.058”。
（1）《Updated design strategies for oral delivery systems: maximized bioefficacy of dietary bioactive compounds achieved by inducing proper digestive fate and sensory attributes.》Crit. Rev. Food Sci. Nutri. DOI: 10.1080/10408398.2022.2109583.第一及通訊作者：肖杰
食品功能活性物的健康效應最大化及其生物命運-健康機制的關系規律，是功能食品領域的研究重點和難點。在該論文中，提出了功能遞送體系升級設計的指導思路：精準定向遞送以實現功能因子口腔風味感官升級和生物功效最大化。提出功能遞送系統的新興設計策略的重點：調控功能因子①在上消化道和下消化道間的分布比例和生物命運；②黏膜粘附-滲透轉運效率及其在靶部位的消化時滯性；③門靜脈和淋巴吸收比例；③人體消化酶（直接）和腸道菌群酶（間接）介導的吸收代謝比例；⑤口腔感官和風味感知特性升級；⑥與基質材料的協同增效作用或多種功能因子共遞送的協同效應。除提高生物利用度之外，為功能遞送體系提高食品功能因子在靶吸收部位的滯留時間、宿主生物利用度和微生物代謝之間的消化和代謝平衡，觸發功能因子在消化道中的有益代謝和所需的感官特性，以實現功能因子的生物功效最大化提供創新思路。
（2）《Intervention effects of delivery vehicles on the therapeutic efficacy of 6-gingerol on colitis》第一作者：田文妮（博士研究生），通訊作者：肖杰
針對“調節功能因子在宿主消化酶或腸道菌群酶介導的吸收代謝中所占的比例，使活性物在具有合適生物命運的靶點上被合理吸收，可以使其發揮最大的生物功效”的科學概念，研究通過遞送體系智能化結構設計，構建具有上/下消化道靶向吸收增強型的口服遞送體系實現對功能活性物消化命運和生物分布的精準靈活調控，進而揭示宿主消化酶和腸道菌群酶介導的消化吸收代謝途徑對功能活性物健康效應和機制的調控規律：
研究發現上消化道靶向給藥載體——納米結構脂質載體 （nanostructure lipid carrier，NLC）實現6-姜酚在小腸中緩釋和積累，而下消化道靶向遞送載體—多層微膠囊實現6-姜酚在結直腸部位的特異性釋放和時滯性增強效應。6-姜酚經上消化道宿主消化酶系統介導的吸收代謝后通過調控抗氧化/抗炎途徑和厚壁菌門/擬桿菌門比例來緩解DSS誘導的結腸炎，而6-姜酚靶向結腸炎癥部位使6-姜酚與腸道菌群的雙向交流顯著增強，通過觸發新的“TRPV1-黏液-腸道菌群循環”級聯反應炎癥緩解機制。
?。?）《Intervention effects of multilayer core-shell particles on colitis amelioration mechanisms of capsaicin》第一作者：王浩楠（碩士研究生），通訊作者：肖杰
在這項研究工作中，采用相同材料構建具有不同層級結構和釋放特性的口服增效遞送體系（分別為：核殼納米粒子Cap NPs、核殼微米粒子Cap MPs、核殼納米-in-微米粒子Cap NPs in MPs）。在結腸炎緩解機制方面，以小腸吸收為主的Cap NPs與以結腸累積為主的Cap MPs和Cap NPs in MPs存在顯著差異。Cap NPs主要通過促進短鏈脂肪酸產生菌的定植，維持腸道屏障穩態和部分抑制NF-κB炎癥通路的活化來緩解結腸炎。然而，通過促進粘液相關菌的增殖和提高“TRPV1-粘液-微生物群循環”級聯反應的觸發效率，使得Cap NPs in MPs獲得了更好的飲食干預效果。證明控制性運載體系可通過調節功能因子在機體內部的分布位點和釋放效率，使功能因子在具有合適生物命運的靶點上被合理吸收，進而使其發揮最大的生物功效。
以上系列研究為功能遞送體系介導的消化吸收位點及程度、腸道菌群互作過程的精準健康機制的調控提供創新思路，揭示了上、下消化道定向吸收增強型遞送體系作為解析功能因子健康效應多維調控的重要工具性價值。以上研究成果的支撐平臺為：廣東省功能食品活性物重點實驗室、廣東省功能食品穩態增效遞送技術創新研究團隊。
文圖/食品學院
日期：2022-10-18
（1）《Updated design strategies for oral delivery systems: maximized bioefficacy of dietary bioactive compounds achieved by inducing proper digestive fate and sensory attributes.》Crit. Rev. Food Sci. Nutri. DOI: 10.1080/10408398.2022.2109583.第一及通訊作者：肖杰
食品功能活性物的健康效應最大化及其生物命運-健康機制的關系規律，是功能食品領域的研究重點和難點。在該論文中，提出了功能遞送體系升級設計的指導思路：精準定向遞送以實現功能因子口腔風味感官升級和生物功效最大化。提出功能遞送系統的新興設計策略的重點：調控功能因子①在上消化道和下消化道間的分布比例和生物命運；②黏膜粘附-滲透轉運效率及其在靶部位的消化時滯性；③門靜脈和淋巴吸收比例；③人體消化酶（直接）和腸道菌群酶（間接）介導的吸收代謝比例；⑤口腔感官和風味感知特性升級；⑥與基質材料的協同增效作用或多種功能因子共遞送的協同效應。除提高生物利用度之外，為功能遞送體系提高食品功能因子在靶吸收部位的滯留時間、宿主生物利用度和微生物代謝之間的消化和代謝平衡，觸發功能因子在消化道中的有益代謝和所需的感官特性，以實現功能因子的生物功效最大化提供創新思路。
（2）《Intervention effects of delivery vehicles on the therapeutic efficacy of 6-gingerol on colitis》第一作者：田文妮（博士研究生），通訊作者：肖杰
針對“調節功能因子在宿主消化酶或腸道菌群酶介導的吸收代謝中所占的比例，使活性物在具有合適生物命運的靶點上被合理吸收，可以使其發揮最大的生物功效”的科學概念，研究通過遞送體系智能化結構設計，構建具有上/下消化道靶向吸收增強型的口服遞送體系實現對功能活性物消化命運和生物分布的精準靈活調控，進而揭示宿主消化酶和腸道菌群酶介導的消化吸收代謝途徑對功能活性物健康效應和機制的調控規律：
研究發現上消化道靶向給藥載體——納米結構脂質載體 （nanostructure lipid carrier，NLC）實現6-姜酚在小腸中緩釋和積累，而下消化道靶向遞送載體—多層微膠囊實現6-姜酚在結直腸部位的特異性釋放和時滯性增強效應。6-姜酚經上消化道宿主消化酶系統介導的吸收代謝后通過調控抗氧化/抗炎途徑和厚壁菌門/擬桿菌門比例來緩解DSS誘導的結腸炎，而6-姜酚靶向結腸炎癥部位使6-姜酚與腸道菌群的雙向交流顯著增強，通過觸發新的“TRPV1-黏液-腸道菌群循環”級聯反應炎癥緩解機制。
?。?）《Intervention effects of multilayer core-shell particles on colitis amelioration mechanisms of capsaicin》第一作者：王浩楠（碩士研究生），通訊作者：肖杰
在這項研究工作中，采用相同材料構建具有不同層級結構和釋放特性的口服增效遞送體系（分別為：核殼納米粒子Cap NPs、核殼微米粒子Cap MPs、核殼納米-in-微米粒子Cap NPs in MPs）。在結腸炎緩解機制方面，以小腸吸收為主的Cap NPs與以結腸累積為主的Cap MPs和Cap NPs in MPs存在顯著差異。Cap NPs主要通過促進短鏈脂肪酸產生菌的定植，維持腸道屏障穩態和部分抑制NF-κB炎癥通路的活化來緩解結腸炎。然而，通過促進粘液相關菌的增殖和提高“TRPV1-粘液-微生物群循環”級聯反應的觸發效率，使得Cap NPs in MPs獲得了更好的飲食干預效果。證明控制性運載體系可通過調節功能因子在機體內部的分布位點和釋放效率，使功能因子在具有合適生物命運的靶點上被合理吸收，進而使其發揮最大的生物功效。
以上系列研究為功能遞送體系介導的消化吸收位點及程度、腸道菌群互作過程的精準健康機制的調控提供創新思路，揭示了上、下消化道定向吸收增強型遞送體系作為解析功能因子健康效應多維調控的重要工具性價值。以上研究成果的支撐平臺為：廣東省功能食品活性物重點實驗室、廣東省功能食品穩態增效遞送技術創新研究團隊。
文圖/食品學院
日期：2022-10-18
